Мефедрон умеренно ингибирует обратный захват дофамина, серотонина и норадреналина, выступает как высвобождающий агент. Нет пруфов о том, что он ингибирует МАО (хотя в теории мог бы) или о влиянии на КОМТ. Имеет неопределенное сродство к 5-HT-2A, достаточное для вызывания визуальных галлюцинаций у некоторых пользователей, и незначительное к D2 5-HT-1A,5-HT-2C,α2A.
Активный профиль Ec50 nm: SERT 118.3, DAT 49.1, NET 62.7 in vivo (влияние препарата на опосредованное переносчиками высвобождение).
Довольно сильный перекос между изомерами: S-MEPH намного более эффективно релизит серотонин, а R-MEPH немного более эффективен в высвобождении дофамина.
Большинство исследований направлены на измерения уровня медиаторов после введения определенных доз. Очень активно обходят изменение уровней NET, что создает мнение, будто мефедрон практически не влияет на уровни эпинефрина, что не так.Так, введение 3 мг/кг мышам повышало уровень серотонина на 941 ± 102% и уровень дофамина на 496 ± 140%. Пики серотонина и дофамина разнесены на дистанции в 20 минут (серотониновый пик где-то к 22 минуте, дофаминовый к 40).
1/2 вывод - 25 минут. Острое действие вещества около 4 часов, обнаруживается в жидкостях до 3 дней.
Нейротоксичность:
Наблюдается в опытах с эмбриональными нервными клетками при очень больших концентрациях и замачивании на 72 часа, в целом меньше, чем у большинства других эмпатогенов (MDA/MDMA/другие 3-4-замещенные катиноны). Довольно сильно влияет на метаболизм дофамина (до 3 суток) и значимо на серотонин (у мышей более 30 дней, смелая экстраполяция на людей - месяцы). Усиливает токсичность метамфетамина по неизвестному механизму, вместе с алкоголем - нейротоксичен. Повышение температуры тела - важный компонент нейротоксичности; при её контроле на мышах никаких негативных эффектов не наблюдалось даже после введения 5 мг/кг. Другие серотониновые катиноны НАМНОГО более токсичны.
Активный профиль Ec50 nm: SERT 118.3, DAT 49.1, NET 62.7 in vivo (влияние препарата на опосредованное переносчиками высвобождение).
Довольно сильный перекос между изомерами: S-MEPH намного более эффективно релизит серотонин, а R-MEPH немного более эффективен в высвобождении дофамина.
Большинство исследований направлены на измерения уровня медиаторов после введения определенных доз. Очень активно обходят изменение уровней NET, что создает мнение, будто мефедрон практически не влияет на уровни эпинефрина, что не так.Так, введение 3 мг/кг мышам повышало уровень серотонина на 941 ± 102% и уровень дофамина на 496 ± 140%. Пики серотонина и дофамина разнесены на дистанции в 20 минут (серотониновый пик где-то к 22 минуте, дофаминовый к 40).
1/2 вывод - 25 минут. Острое действие вещества около 4 часов, обнаруживается в жидкостях до 3 дней.
Нейротоксичность:
Наблюдается в опытах с эмбриональными нервными клетками при очень больших концентрациях и замачивании на 72 часа, в целом меньше, чем у большинства других эмпатогенов (MDA/MDMA/другие 3-4-замещенные катиноны). Довольно сильно влияет на метаболизм дофамина (до 3 суток) и значимо на серотонин (у мышей более 30 дней, смелая экстраполяция на людей - месяцы). Усиливает токсичность метамфетамина по неизвестному механизму, вместе с алкоголем - нейротоксичен. Повышение температуры тела - важный компонент нейротоксичности; при её контроле на мышах никаких негативных эффектов не наблюдалось даже после введения 5 мг/кг. Другие серотониновые катиноны НАМНОГО более токсичны.