Налоксон (наркан) является опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов.
Налоксон входит в перечень наркотических средств, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством.
В/в введение налоксона приводит к реверсии аналгезии и дыхательной депрессии, вызванных опиоидами. Продолжительность этого действия невелика (30-45 мин), что, вероятно, связано с метаболизмом и быстрым вымыванием препаратом из рецепторов в мозге. Поэтому для поддержания антагонистического действия препарата бывают необходимы повторные его введения.
Налоксон подвергается метаболизму при первом прохождении в печени. Время его полувыведения составляет 64 мин. Особенно интенсивный метаболизм наблюдается при энтеральном приеме налоксона.
Действие налоксона, введенного эпидурально, возрастает соответственно повышению дозировки.
Появление тошноты и рвоты непосредственно связано со скоростью введения налоксона. Малые дозы препарата, назначаемые каждые 2-3 мин, снижают частоту этих побочных реакций.
Налоксон может увеличивать нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Это выражается активацией симпатической нервной системы: тахикардия, гипертензия, аритмия, отек легких.
Налоксон применяется при острых отравлениях (передозировках) опиоидными анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиодные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и другие) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями; послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики); для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).
Налоксон входит в перечень наркотических средств, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством.
Фармакокинетика
В/в введение налоксона приводит к реверсии аналгезии и дыхательной депрессии, вызванных опиоидами. Продолжительность этого действия невелика (30-45 мин), что, вероятно, связано с метаболизмом и быстрым вымыванием препаратом из рецепторов в мозге. Поэтому для поддержания антагонистического действия препарата бывают необходимы повторные его введения.
Налоксон подвергается метаболизму при первом прохождении в печени. Время его полувыведения составляет 64 мин. Особенно интенсивный метаболизм наблюдается при энтеральном приеме налоксона.
Фармакологическое действие
В отношении опиоидов, назначаемых обычными путями, налоксон действует как антагонист, устраняя вызванное ими нарушение дыхания и аналгезию. При специальном подборе дозировок можно сохранить, хотя бы частично, аналгезию при минимально выраженной дыхательной депрессии. Однако тошнота, рвота и стимуляция сердечно-сосудистой деятельности могут сопровождать частичное ослабление аналгезии.Действие налоксона, введенного эпидурально, возрастает соответственно повышению дозировки.
Появление тошноты и рвоты непосредственно связано со скоростью введения налоксона. Малые дозы препарата, назначаемые каждые 2-3 мин, снижают частоту этих побочных реакций.
Налоксон может увеличивать нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Это выражается активацией симпатической нервной системы: тахикардия, гипертензия, аритмия, отек легких.
Налоксон применяется при острых отравлениях (передозировках) опиоидными анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиодные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и другие) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями; послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики); для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).