Классификация и описание
5-НТ рецепторы делятся на классы, а одни на подклассы.
1) 5-НТ1а – данные рецепторы связывают с настроением, при нехватке серотонина, они оказывают депрессивный эффект. Рецепторы выполняют функции: Тормозят норадреналин, глутамат и АЦХ, но релиз дофамина (постсинаптические). Так же агонисты могут возобновлять дыхание при передозировке опиоидами.
2) 5-НТ1в – эти рецепторы тоже связанны с настроением, их активация вызывает гипертермию и антидепрессивный эффект. Довольно много рецепторов на стенках сосудов мозга, стимуляция ведёт к вазоделатации.
3) 5-НТ1с – Они были отнесены к 5-НТ2с. Т.е. их не существует.
4) 5-НТ1d – Они расположены в нервных окончаниях и сосудах. Их стимуляция ведёт к вазоделатации и уменьшению выброса серотонина, так же оказывает анксиолитический эффект и противовоспалительный (в троичном нерве), также он отвечает за координацию.
5) 5-НТ1e и 5-НТ1f – Они учавствует в процессах запоминания, как осмелюсь предположить. Из-за связанности с цАМФ и G-белками.
Стимуляция ведёт к вазоконскрикции, выбросу глутамата, галлюцинациям (из-за связанности с Cortex’ом), супессии дофамина, возбуждению ЦНС, судорогам и повышению температуры тела. Также их связывают с депрессией (5-НТ1А и 5-НТ2А связанны и схожи по чувствительности к агонистам) и шизофренией, но при длительном лечении происходит десенситизация, как защитный механизм. Данный подтип также отвечает за фазу медленного сна и нарушает ее и ещё отвечает за сексуальное поведение. Это слишком большая тема, но я немного открою ее в общих чертах.
2) 5-НТ2в – Как я много упоминал в чате, то эти рецепторы располагаются в ССС на переферии и вызывают эффекты, которые не самые приятные, а именно: Тахикардия, Нарушение функций клапанов и вазоконстрикция, про неё интересно. Вазоконскрикция вызванная стимуляцией 5-НТ2в появляется из-за того, что синтезируется(высвобождается) NO, который расслабляет сосуды, но из-за его количества и раздражения чувствительных тканей он вызывает выброс возбуждающих аминокислот и вазоактивных нейропептидов и вызывает вазоконстрикцию. Также антагонисты 5-НТ2В помогают при мигрени, расслабляя сосуды мозга и уменьшая ВЧД.
3) 5-НТ2с – это также тормозящих рецепторы, которые образуют комплексы с 1А, 2А, 2В и другими подтипами 5-НТ. Их стимуляция ведёт к расслаблению сосудов (вазодилатации), в основном за счёт торможения выброса глутамата и катехоламинов, мало где регулируют АЦХ.
5-НТ3 – Их стимуляция ведёт к сокращению мышц, тошноте и высвобождений АЦХ на переферии. Данные рецепторы единственные ионотропные в данном классе. Расположены вне ЦНС, на переферии.
5-НТ4 – Данные рецепторы расположены в ССС и ЦНС, они могут возобновлять вязание при передозировками опиоидами и вызывают тахикардию. Но они низкоафинны к серотонину.
5-НТ6 – Они, как и многие серотониновые рецепторы учавствует в Регуляции эмоций и памяти. Их стимуляция ведёт к выбросу АЦХ и глутамата, ГАМКа, а угнетение к выбросу Катехоламинов. Все зависит от расположения данных рецепторов.
Описание кратко (без обозначения эффекта агониста/антагониста)
Известно, что депрессию с 5-НТ1а, 5-НТ2а, 5-НТ2с и 5-НТ1в, эти рецепторы взаимосвязаны друг с другом. Бета-адреноблокаторы имеют сродство к 5-НТ1в, являясь антагонистом. При длительном употреблении препаратов данного типа может развиваться депрессивное состояние.
При долгом антагонизме 5-НТ2а рецепторов, 5-НТ2с возьмут роль их «разгона». Из-за сильной связанности рецепторов они могут иногда меняться ролями и действием.
Очень странно, что я не сказал о связанности с другими рецепторами. Серотонин связан с адренорецепторами, ГАМКом, дофамином, глутаматом, АЦХ и опиоидными рецепторами. Стимуляция 5-НТ1 подтипа ведёт к увеличению дофамина, выбросу опиоидных нейропептидов, торможение глутамата за счёт выброса ГАМК, торможению серотонина и в некоторых структурах тормозит АЦХ, но 5-НТ2 и 5-НТ4 подтипы наоборот, ведут к противоположным эффектам.
Добавлю, вещества с бензофурановой структурой ведут к сильноселективному агонизму 5-НТ2в. Что вызывает неприятные физиологические эффекты на переферии (в сосудах, сердце). Не зря 5-;6-АВР (бензофури), Драгонфлай так опасны, они имеют эту структуру.
Сходства Х-АВР и Драгонфлая.
Данные структуры довольно схоже действуют на переферию, сужая сосуды и вызывая тахикардию.
Также хотелось бы сказать, что все амфетамины имеют сродство к 5-НТ2в рецепторам.
P.S. Не стоит сочетать амфетамины с галлюциногеннами, если что!)
Серотонин может регулировать память за счёт Вазопрессина и АКТГ, образования новых беловых структур, активирующими рецепторами. Но также имеет некую нейротоксичность из-за глутамата (Который понижает BDNF и BDF) и свободным радикалов (которые при физиологической норме отлично перерабатываются организмом, метаболизируясь в воду и неактивные вещества).
5-НТ рецепторы делятся на классы, а одни на подклассы.
5-НТ1:
Эти рецепторы тормозные. В основном тормозят выброс серотонина.1) 5-НТ1а – данные рецепторы связывают с настроением, при нехватке серотонина, они оказывают депрессивный эффект. Рецепторы выполняют функции: Тормозят норадреналин, глутамат и АЦХ, но релиз дофамина (постсинаптические). Так же агонисты могут возобновлять дыхание при передозировке опиоидами.
2) 5-НТ1в – эти рецепторы тоже связанны с настроением, их активация вызывает гипертермию и антидепрессивный эффект. Довольно много рецепторов на стенках сосудов мозга, стимуляция ведёт к вазоделатации.
3) 5-НТ1с – Они были отнесены к 5-НТ2с. Т.е. их не существует.
4) 5-НТ1d – Они расположены в нервных окончаниях и сосудах. Их стимуляция ведёт к вазоделатации и уменьшению выброса серотонина, так же оказывает анксиолитический эффект и противовоспалительный (в троичном нерве), также он отвечает за координацию.
5) 5-НТ1e и 5-НТ1f – Они учавствует в процессах запоминания, как осмелюсь предположить. Из-за связанности с цАМФ и G-белками.
5-НТ2:
1) 5-НТ2А – данные рецепторы известны благодаря ЛСД. Расположены они много где, и в сосудах, и в головном мозге на различных структурах (хвостатое ядро, миндалевидное тело, гипокамп, большой шов и фронтальная кора).Стимуляция ведёт к вазоконскрикции, выбросу глутамата, галлюцинациям (из-за связанности с Cortex’ом), супессии дофамина, возбуждению ЦНС, судорогам и повышению температуры тела. Также их связывают с депрессией (5-НТ1А и 5-НТ2А связанны и схожи по чувствительности к агонистам) и шизофренией, но при длительном лечении происходит десенситизация, как защитный механизм. Данный подтип также отвечает за фазу медленного сна и нарушает ее и ещё отвечает за сексуальное поведение. Это слишком большая тема, но я немного открою ее в общих чертах.
2) 5-НТ2в – Как я много упоминал в чате, то эти рецепторы располагаются в ССС на переферии и вызывают эффекты, которые не самые приятные, а именно: Тахикардия, Нарушение функций клапанов и вазоконстрикция, про неё интересно. Вазоконскрикция вызванная стимуляцией 5-НТ2в появляется из-за того, что синтезируется(высвобождается) NO, который расслабляет сосуды, но из-за его количества и раздражения чувствительных тканей он вызывает выброс возбуждающих аминокислот и вазоактивных нейропептидов и вызывает вазоконстрикцию. Также антагонисты 5-НТ2В помогают при мигрени, расслабляя сосуды мозга и уменьшая ВЧД.
3) 5-НТ2с – это также тормозящих рецепторы, которые образуют комплексы с 1А, 2А, 2В и другими подтипами 5-НТ. Их стимуляция ведёт к расслаблению сосудов (вазодилатации), в основном за счёт торможения выброса глутамата и катехоламинов, мало где регулируют АЦХ.
5-НТ3 – Их стимуляция ведёт к сокращению мышц, тошноте и высвобождений АЦХ на переферии. Данные рецепторы единственные ионотропные в данном классе. Расположены вне ЦНС, на переферии.
5-НТ4 – Данные рецепторы расположены в ССС и ЦНС, они могут возобновлять вязание при передозировками опиоидами и вызывают тахикардию. Но они низкоафинны к серотонину.
5-НТ6 – Они, как и многие серотониновые рецепторы учавствует в Регуляции эмоций и памяти. Их стимуляция ведёт к выбросу АЦХ и глутамата, ГАМКа, а угнетение к выбросу Катехоламинов. Все зависит от расположения данных рецепторов.
Описание кратко (без обозначения эффекта агониста/антагониста)
Немного поговорим об интересном...
Тут я расскажу немного того, о чем я знаю.Известно, что депрессию с 5-НТ1а, 5-НТ2а, 5-НТ2с и 5-НТ1в, эти рецепторы взаимосвязаны друг с другом. Бета-адреноблокаторы имеют сродство к 5-НТ1в, являясь антагонистом. При длительном употреблении препаратов данного типа может развиваться депрессивное состояние.
При долгом антагонизме 5-НТ2а рецепторов, 5-НТ2с возьмут роль их «разгона». Из-за сильной связанности рецепторов они могут иногда меняться ролями и действием.
Очень странно, что я не сказал о связанности с другими рецепторами. Серотонин связан с адренорецепторами, ГАМКом, дофамином, глутаматом, АЦХ и опиоидными рецепторами. Стимуляция 5-НТ1 подтипа ведёт к увеличению дофамина, выбросу опиоидных нейропептидов, торможение глутамата за счёт выброса ГАМК, торможению серотонина и в некоторых структурах тормозит АЦХ, но 5-НТ2 и 5-НТ4 подтипы наоборот, ведут к противоположным эффектам.
Добавлю, вещества с бензофурановой структурой ведут к сильноселективному агонизму 5-НТ2в. Что вызывает неприятные физиологические эффекты на переферии (в сосудах, сердце). Не зря 5-;6-АВР (бензофури), Драгонфлай так опасны, они имеют эту структуру.
Сходства Х-АВР и Драгонфлая.
Данные структуры довольно схоже действуют на переферию, сужая сосуды и вызывая тахикардию.
Также хотелось бы сказать, что все амфетамины имеют сродство к 5-НТ2в рецепторам.
P.S. Не стоит сочетать амфетамины с галлюциногеннами, если что!)
Серотонин может регулировать память за счёт Вазопрессина и АКТГ, образования новых беловых структур, активирующими рецепторами. Но также имеет некую нейротоксичность из-за глутамата (Который понижает BDNF и BDF) и свободным радикалов (которые при физиологической норме отлично перерабатываются организмом, метаболизируясь в воду и неактивные вещества).