Фармакодинамика и Классификация.
Пуриновые рецепторы чувствительны к аденозину (и его структурным аналогам, как АТФ и т.п.) и кофеину, где аденозин агонист, а кофеин антагонист рецепторов.
Разделяют их на:
1) P – уменьшают аденилциклазу, разделяются на Р1 (более чувствительны к аденозину, блокируются кофеином) и Р2 (более чувствительны к фосфолированому аденозину, не блокируются кофеином).
2) R – они увеличивают активность аденилциклазы, делятся на RА1 (снижают уровень цАМФ, увеличивают уровень К+ и активируют фосфолипазу-С). Про А2 хотелось рассказать больше, они приводят к стимуляции аденилциклазы, их разделяют на А2а (в сосудах, тромбоцитах и ЦНС) и А2в (они связаны с дофамином, при стимуляции угнетая его и норадреналин).
Позже из-за схожести рецепторы R-класса были отнесены к Р1.
Аденозин (Агонист) угнетает выброс катехоламинов и модулирует холинэргическую передачу. Если кратко, то он тормозит адреналин и дофамин, но увеличивает количество ионных каналов и их связывание с АЦХ. Также принимает участие в многих других нейромедиаторных системах, в основном из-за вторичных мессенджеров.
Также антагонисты могут применяться в обратных случаях, в отличии от агонистов. Кофеин является антагонистом пуриновых рецепторов, за счёт этого он выбрасывает катехоламины, стимулирует, улучает временную работоспособность (внимание), а также вызывает зависимость. Блокируя А2а (увеличивает АД и ЧСС) и А2в (высвобождает катехоламины). Не могу не подчеркнуть связанность антагонистов с бензодиазепиновым сайтом, который они активируют (но это не так значительно).
Также кофеин лучше в кристаллах (я пытался получать, но что-то не очень)), но есть и в аптеке таблетки. Принимать их лучше интраназально, как торчи. Дозировки для всех индивидуальны, все зависит от Вас. Но я бы не советовал его в роли стимулятора, он не очень вписывается сюда за счёт короткого времени действия, большой аддиктивности и не такого явного стимулирующего эффекта.
Также хотел уточнить, что Р1 могут располагаться и на периферии и в ЦНС, а Р2 только на периферии.
Пуриновые рецепторы чувствительны к аденозину (и его структурным аналогам, как АТФ и т.п.) и кофеину, где аденозин агонист, а кофеин антагонист рецепторов.
Разделяют их на:
1) P – уменьшают аденилциклазу, разделяются на Р1 (более чувствительны к аденозину, блокируются кофеином) и Р2 (более чувствительны к фосфолированому аденозину, не блокируются кофеином).
2) R – они увеличивают активность аденилциклазы, делятся на RА1 (снижают уровень цАМФ, увеличивают уровень К+ и активируют фосфолипазу-С). Про А2 хотелось рассказать больше, они приводят к стимуляции аденилциклазы, их разделяют на А2а (в сосудах, тромбоцитах и ЦНС) и А2в (они связаны с дофамином, при стимуляции угнетая его и норадреналин).
Позже из-за схожести рецепторы R-класса были отнесены к Р1.
Аденозин (Агонист) угнетает выброс катехоламинов и модулирует холинэргическую передачу. Если кратко, то он тормозит адреналин и дофамин, но увеличивает количество ионных каналов и их связывание с АЦХ. Также принимает участие в многих других нейромедиаторных системах, в основном из-за вторичных мессенджеров.
Немного о биохимических механизмах.
Раньше я сказал, что они связаны с АС и PLC принимают участие в механизмах регуляции этих рецепторов. Повышение АС ведёт к различным эффектам, в основном это увеличение фосфолирования белков. Фосфолипаза может даже высвобождать арахидоновую кислоту. Также данные мессенджеры могут повышать внутриклеточный Са2+, а также высвобождать некоторые Биоактивные вещества из внеклеточного пространства.Немного отвлечемся и подведём итоги:
Как стало понятно, то агонисты могут применяться при лечении гипертензии, также немного улучшать память за счёт модуляции АЦХ.Также антагонисты могут применяться в обратных случаях, в отличии от агонистов. Кофеин является антагонистом пуриновых рецепторов, за счёт этого он выбрасывает катехоламины, стимулирует, улучает временную работоспособность (внимание), а также вызывает зависимость. Блокируя А2а (увеличивает АД и ЧСС) и А2в (высвобождает катехоламины). Не могу не подчеркнуть связанность антагонистов с бензодиазепиновым сайтом, который они активируют (но это не так значительно).
Также кофеин лучше в кристаллах (я пытался получать, но что-то не очень)), но есть и в аптеке таблетки. Принимать их лучше интраназально, как торчи. Дозировки для всех индивидуальны, все зависит от Вас. Но я бы не советовал его в роли стимулятора, он не очень вписывается сюда за счёт короткого времени действия, большой аддиктивности и не такого явного стимулирующего эффекта.
Также хотел уточнить, что Р1 могут располагаться и на периферии и в ЦНС, а Р2 только на периферии.