Талидомид (Контегран, Таломид, Иммуноприн, Мирин и т. д.) – седативный, снотворный, противовоспалительный, противорвотный, иммуномодулирующий, противоопухолевый лекарственный препарат. Также обладает колоссальным тератогенным эффектом.
Талидомид был впервые синтезирован учеными из немецкой фармацевтической компании Chemie Grünenthal (ныне Grünenthal GmbH) в 1953 году. Проводились поиски новых антибиотиков. Однажды, в ходе подготовки реагентов для работы, Вильгельм Кунц выделил побочный продукт, который, в свою очередь, был признан фармакологом Гербертом Келлером в качестве аналога седативного препарата - глютетимида.
Получившийся препарат не обладал ни малейшими антибактериальными свойствами. Также талидомид был опробован как противосудорожное средство, но и здесь он не показал никаких результатов. В 1955 году Chemie Grünenthal неофициально выслала бесплатные образцы препарата разным докторам ФРГ и Швейцарии. Те давали его пациентам, которые отметили прекрасный успокаивающий и снотворный эффект. Принимавшие препарат люди рассказывали, что они испытали глубокий «естественный» сон, длящийся всю ночь.
Отличной новостью стало и то, что при исследовании токсичности препарат показал отсутствие смертности при передозировке. Талидомид был признан довольно безопасным препаратом и самым безопасным снотворным. Вскоре были выявлены некоторые другие его полезные свойства и талдомид поступил в продажу торговым названием Contergan в 1957 году. К 1961 году талидомид стал самым продаваемым седативным средством в ФРГ.
Препарат рекламировался как идеальное средство от бессонницы, беспокойства, напряжения, кашля, простуды, головных болей и, что самое важное, от тошноты и для облегчения утреннего недомогания у беременных. Собственно, пиар средства для облегчения токсикоза беременности 1 триместра и сыграл крайне злую шутку с употреблявшими этот препарат женщинами.
До печально известной «талидомидовой» трагедии и появления на свет «талидомидовых» детей, использование лекарств во время беременности строго не контролировалось, и лекарства не проверялись тщательно на потенциальный вред для плода. Тысячи беременных принимали препарат для облегчения симптомов. Во время разработки препарата ученые не верили, что какой-либо препарат, принимаемый беременной женщиной, может пройти через плацентарный барьер и нанести вред развивающемуся плоду, хотя влияние алкоголя на развитие плода было задокументировано в тематических исследованиях матери-алкоголички по крайней мере с 1957 года.
Уже с 1959 года препарат был замечен в вызывании периферического неврита и других серьезных побочных эффектах, однако все также продолжал широко рекламироваться и продаваться без рецепта.
За пероид с 1956 по 1961 год в Германии, Австрии, США, Великобритании, Японии и других странах резко возросло число детей появившихся на свет с различными врожденными уродствами, а также число мертворожденных, выкидышей или родившихся неспособными к жизни именно из-за различных пороков и уродств. Подобные случаи приобрели прямо-таки характер эпидемии.
Наконец, в 1961 году профессор Ленц из Германии и доктор Макбрайд из Австралии выявили связь между возросшим числом врождённых пороков у новорожденных и тем фактом, что матери этих детей принимали талидомид на ранних сроках беременности.
Было выяснено, что талидомид проявляет очень сильные тератогенные свойства даже при приеме во время беременности всего лишь одной таблетки!
Тератогенность - нарушение эмбрионального развития под воздействием тератогенных факторов — некоторых физических, химических (в нашем случае от лекарственного препарата) и биологических агентов (например, вирусов) с возникновением морфологических аномалий и пороков развития.
В результате применения талидомида от 8000 до 12000 новорождённых родились с физическими уродствами, из них лишь около 5000 не погибли в раннем возрасте, оставшись инвалидами на всю жизнь. Ещё около 40 000 человек получили периферический неврит. Только в ФРГ по оценке профессора Ленца родилось порядка 2000—3000 детей-жертв талидомида.
Дети рождались с дефектами или отсутствием ушей, рук, ног, глаз, талидомид вызывал нарушения мимической маскулатуры, отрицательно влиял на формирование внутренних органов, разрушительным образом действуя на сердце, печень, почки, пищеварительную и мочеполовую системы; также из-за него рождались умственно-отсталые дети, дети с эпилепсией и аутизмом.
Кроме главного вредного свойства, талидомид может проявить и другие побочные эффекты: слабость, головную боль, головокружение, аллергические реакции, нейропатию (неврит), брадикардию, нарушение координации, резкие смены настроения, депрессию, судороги, парестезии, тромбоэмболию.
Седативные и снотворные свойства талидомида имеют средний потенциал для использования и не нашли применения в рекреационной среде, в том числе и по понятным причинам. Однако не лишним помнить, что талидомид усиливает действие некоторых бензодиазепинов, барбитуратов, спирта, хлорпромазина и резерпина. Со всем этим принимать его опасно.
Несмотря на самую настоящую катастрофу, после скандалов и громких судебных слушаний, после недостаточных извинений и компенсаций, запрета препарата во многих странах, он не канул в лету.
В 1964 году в Израиле случайно была обнаружена фантастическая эффективность препарата в лечении проказы. 99% пациентов излечивались с помощью талидомида! В 1990-ые были обнаружены прекрасные противоопухолевые свойства талидомида, а после, талидомид и его аналоги показали эффективность и в лечении туберкулеза и ВИЧ/СПИД.
Сейчас, несмотря на тератогенность, препарат используется во многих странах для лечения: различных дерматологических заболеваний, осложнений диабета, различных форм рака, туберкулеза, ВИЧ/СПИД, гомологичной болезни, ревматоидного артрита, острых приступов рассеянного склероза, болезни Крона, раковой кахексии, эндотоксический шока, системной красной волчанки и других аутоиммунных болезней. Этот поразительный препарат предполагается применять и для заживления ран, в лечении воспалительных заболеваний, ишемической болезни сердца, болезни периферических сосудов, инфаркта миокарда, для регенерации костей.
В наших широтах талидомид полностью легален и хоть и не зарегистрирован как лекарственное средство, может выписываться пациентам в редких случаях и его можно легко приобрести в интернете.
Талидомид был впервые синтезирован учеными из немецкой фармацевтической компании Chemie Grünenthal (ныне Grünenthal GmbH) в 1953 году. Проводились поиски новых антибиотиков. Однажды, в ходе подготовки реагентов для работы, Вильгельм Кунц выделил побочный продукт, который, в свою очередь, был признан фармакологом Гербертом Келлером в качестве аналога седативного препарата - глютетимида.
Получившийся препарат не обладал ни малейшими антибактериальными свойствами. Также талидомид был опробован как противосудорожное средство, но и здесь он не показал никаких результатов. В 1955 году Chemie Grünenthal неофициально выслала бесплатные образцы препарата разным докторам ФРГ и Швейцарии. Те давали его пациентам, которые отметили прекрасный успокаивающий и снотворный эффект. Принимавшие препарат люди рассказывали, что они испытали глубокий «естественный» сон, длящийся всю ночь.
Отличной новостью стало и то, что при исследовании токсичности препарат показал отсутствие смертности при передозировке. Талидомид был признан довольно безопасным препаратом и самым безопасным снотворным. Вскоре были выявлены некоторые другие его полезные свойства и талдомид поступил в продажу торговым названием Contergan в 1957 году. К 1961 году талидомид стал самым продаваемым седативным средством в ФРГ.
Препарат рекламировался как идеальное средство от бессонницы, беспокойства, напряжения, кашля, простуды, головных болей и, что самое важное, от тошноты и для облегчения утреннего недомогания у беременных. Собственно, пиар средства для облегчения токсикоза беременности 1 триместра и сыграл крайне злую шутку с употреблявшими этот препарат женщинами.
До печально известной «талидомидовой» трагедии и появления на свет «талидомидовых» детей, использование лекарств во время беременности строго не контролировалось, и лекарства не проверялись тщательно на потенциальный вред для плода. Тысячи беременных принимали препарат для облегчения симптомов. Во время разработки препарата ученые не верили, что какой-либо препарат, принимаемый беременной женщиной, может пройти через плацентарный барьер и нанести вред развивающемуся плоду, хотя влияние алкоголя на развитие плода было задокументировано в тематических исследованиях матери-алкоголички по крайней мере с 1957 года.
Уже с 1959 года препарат был замечен в вызывании периферического неврита и других серьезных побочных эффектах, однако все также продолжал широко рекламироваться и продаваться без рецепта.
За пероид с 1956 по 1961 год в Германии, Австрии, США, Великобритании, Японии и других странах резко возросло число детей появившихся на свет с различными врожденными уродствами, а также число мертворожденных, выкидышей или родившихся неспособными к жизни именно из-за различных пороков и уродств. Подобные случаи приобрели прямо-таки характер эпидемии.
Наконец, в 1961 году профессор Ленц из Германии и доктор Макбрайд из Австралии выявили связь между возросшим числом врождённых пороков у новорожденных и тем фактом, что матери этих детей принимали талидомид на ранних сроках беременности.
Было выяснено, что талидомид проявляет очень сильные тератогенные свойства даже при приеме во время беременности всего лишь одной таблетки!
Тератогенность - нарушение эмбрионального развития под воздействием тератогенных факторов — некоторых физических, химических (в нашем случае от лекарственного препарата) и биологических агентов (например, вирусов) с возникновением морфологических аномалий и пороков развития.
В результате применения талидомида от 8000 до 12000 новорождённых родились с физическими уродствами, из них лишь около 5000 не погибли в раннем возрасте, оставшись инвалидами на всю жизнь. Ещё около 40 000 человек получили периферический неврит. Только в ФРГ по оценке профессора Ленца родилось порядка 2000—3000 детей-жертв талидомида.
Дети рождались с дефектами или отсутствием ушей, рук, ног, глаз, талидомид вызывал нарушения мимической маскулатуры, отрицательно влиял на формирование внутренних органов, разрушительным образом действуя на сердце, печень, почки, пищеварительную и мочеполовую системы; также из-за него рождались умственно-отсталые дети, дети с эпилепсией и аутизмом.
Кроме главного вредного свойства, талидомид может проявить и другие побочные эффекты: слабость, головную боль, головокружение, аллергические реакции, нейропатию (неврит), брадикардию, нарушение координации, резкие смены настроения, депрессию, судороги, парестезии, тромбоэмболию.
Седативные и снотворные свойства талидомида имеют средний потенциал для использования и не нашли применения в рекреационной среде, в том числе и по понятным причинам. Однако не лишним помнить, что талидомид усиливает действие некоторых бензодиазепинов, барбитуратов, спирта, хлорпромазина и резерпина. Со всем этим принимать его опасно.
Несмотря на самую настоящую катастрофу, после скандалов и громких судебных слушаний, после недостаточных извинений и компенсаций, запрета препарата во многих странах, он не канул в лету.
В 1964 году в Израиле случайно была обнаружена фантастическая эффективность препарата в лечении проказы. 99% пациентов излечивались с помощью талидомида! В 1990-ые были обнаружены прекрасные противоопухолевые свойства талидомида, а после, талидомид и его аналоги показали эффективность и в лечении туберкулеза и ВИЧ/СПИД.
Сейчас, несмотря на тератогенность, препарат используется во многих странах для лечения: различных дерматологических заболеваний, осложнений диабета, различных форм рака, туберкулеза, ВИЧ/СПИД, гомологичной болезни, ревматоидного артрита, острых приступов рассеянного склероза, болезни Крона, раковой кахексии, эндотоксический шока, системной красной волчанки и других аутоиммунных болезней. Этот поразительный препарат предполагается применять и для заживления ран, в лечении воспалительных заболеваний, ишемической болезни сердца, болезни периферических сосудов, инфаркта миокарда, для регенерации костей.
В наших широтах талидомид полностью легален и хоть и не зарегистрирован как лекарственное средство, может выписываться пациентам в редких случаях и его можно легко приобрести в интернете.