В каких препаратах содержится амфетамин?

[Tetrahedron]

Амфетамин — психостимулирующее средство, которое используется в медицине для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и первичной нарколепсии. В России любые формы психотропного средства запрещены на законодательном уровне. Некоторые лекарственные препараты способны значительно усиливать действие амфетамина и увеличивать риск развития летальных побочных эффектов.

Медицинские препараты, содержащие амфетамин​

Амфетамин — психостимулятор, который увеличивает концентрацию возбуждающих центральную и периферическую нервную систему веществ — норадреналина и дофамина.
Существуют два различных варианта амфетамина: декстроамфетамин и левоамфетамин. В медицине чистый декстрамфетамин используется чаще, поскольку он более эффективен, чем левоамфетамин.
Наиболее распространенные препараты, содержащие амфетамин:

• «Виванс»
• «Декседрин»
• «Аддералл»

Виванс​

«Виванс» был одобрен в США с 2007 года и состоит из чистого лисдекстроамфетамина — пролекарства, которое медленно в крови превращается до декстрамфетамина. Психотропный препарат действует очень долго — до 12 часов. Длительный эффект обусловлен медленным превращением лисдекстроамфетамина в активное вещество.

Декседрин​

Препарат одобрен как лекарство в США и некоторых странах Европейского союза. Основное действующее вещество — сульфат декстроамфетамина, который представляет собой белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде. «Декседрин» содержит только D-амфетамин, который слабо действует на периферическую нервную систему и, следовательно, на сердце и сосуды.

Аддерал​

«Аддералл» выпускается в США в форме таблеток и капсул замедленного высвобождения (Adderall® XR). Препарат также продается по рецепту врача в странах Евросоюза. «Аддералл» содержит смесь следующих четырех солей декстроамфетамина и левоамфетамина:

• декстроамфетамина сахарата (25%)
• декстроамфетамина сульфата (25%)
• амфетамина сульфата (25%)
• амфетамина аспартата моногидрата (25%)

В лекарственном препарате преобладает преимущественно декстроамфетамин (75%), нежели левоамфетамин (25%), который вызывает неблагоприятные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарственные средства, усиливающие действие амфетамина​

Большинство психотропных средств взаимодействуют с препаратами амфетаминового ряда, поскольку влияют на концентрацию нейромедиаторов в головном мозге. Препарат амфетамин особенно опасен в комбинации с ингибиторами МАО, классическими антидепрессантами, другими психостимулирующими средствами и цинком.
То, какие лекарства усиливают действие амфетамина, также зависит от скорости обмена веществ. «Быстрые» метаболизаторы, или люди с быстрым обменом веществ, с меньшей вероятностью будут испытывать серьезные побочные эффекты при комбинации амфетамина с другими препаратами.

Ингибиторы МАО​

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) при клиническом применении оказывают обратимое или необратимое действие на MAO. МАО отвечает за расщепление дофамина, серотонина и, в меньшей степени, норадреналина и адреналина, повышенные концентрации которых ответственны за эффект амфетамина.
Лекарственные средства, относящиеся к классу ИМАО:

• моклобемид
• гармалин
• ниаламид

Амфетамин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, а ингибиторы МАО — замедляют их выведение из организма. Чрезмерное количество стимулирующих веществ в центральной и периферической нервной системе нарушает функции различных органов.
Последствия комбинации ИМАО и амфетамина:

• серотониновый синдром
• гипертонический криз
• чрезмерно ускоренное сердцебиение
• панические атаки
• повреждение сердца
• кровоизлияние в головной мозг

Потенциально летальная комбинация также может привести к эклампсии, почечной недостаточности, отеку легких и повреждению глаз. Ингибиторы МАО необходимо прекратить принимать как минимум за две недели до приема амфетамина.

Другие антидепрессанты​

Антидепрессанты — это класс лекарств, которые влияют на настроение и работоспособность. Смешивание амфетамина с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС) увеличивает риск развития серотонинового синдрома.
Симптомы серотонинового синдрома:

• ажитация
• галлюцинации
• нерегулярный сердечный ритм
• повышенное кровяное давление
• лихорадка
• судороги
• чрезмерная потливость
• головокружение

Амфетамины разлагаются под действием фермента CYP2D6 в печени. Некоторые антидепрессанты, особенно из группы СИОЗС, блокируют CYP2D6, что повышает концентрацию психотропного средства в сыворотке крови и усиливает побочные эффекты.
Наиболее опасные антидепрессанты, усиливающие действие психостимулятора:

• флуоксетин («Прозак»)
• флувоксамин («Феварин»)
• сертралин («Золофт»)
• пароксетин («Паксил»)

Психостимуляторы​

Кокаин, метамфетамин и другие сильные стимуляторы оказывают схожее влияние на настроение, речевую или двигательную активность, а также поведение потребителя.
Комбинация стимуляторов, влияющих на уровень дофамина и норадреналина в мозге, с амфетамином увеличивает риск развития опасных для жизни побочных эффектов:

• кровоизлияния в головной мозг
• стимуляторного психоза
• инфаркта миокарда
• нарушения сердечного ритма
• расслоение грудной аорты

При одновременном других препаратов амфетаминового ряда, влияющих на уровень серотонина в ЦНС, повышается риск возникновения серотонинового синдрома.
Например, МДМА сильно увеличивает температуру тела, в комбинации с амфетамином возможен перегрев тела и повреждение органов.

Цинк​

Эксперименты на животных показали, что недостаток цинка увеличивает активность дофамин β-гидроксилазы — фермента, который превращает дофамин в норадреналин в головном мозге. При дополнительном употреблении цинка блокируется β-гидроксилаза, что увеличивает концентрацию стимулирующих веществ в головном мозге.
Потребление большого количества цинка усиливает негативное действие препарата на сердечно-сосудистую систему и повышает риск развития инфаркта миокарда или инсульта. Также были отмечены случаи возникновения панических атак и тревожных реакций.

Выводы​

«Аддерал», «Виванс», «Декседрин» — наиболее популярные торговые наименования амфетамина, который используется для лечения СДВГ и первичной нарколепсии. Комбинация психотропных препаратов с ингибиторами МАО, классическими антидепрессантами, другими психостимуляторами и цинком увеличивает риск развития инфаркта миокарда, инсульта, почечной недостаточности и нарушений сердечного ритма.