| Номер CAS | 42971-09-5 |
| Другие имена | Кавинтон, Церактин, этиловый эфир аповинкаминовой кислоты |
| Название ИЮПАК | Этил (15S,19S)-15-этил-1,11-диазапентацикло[9.6.2.02,7.08,18.015,19]нонадека-2,4,6,8(18),16-пентаен-17-карбоксилат |
| Молекулярная формула | C₂₂H₂₆N₂O₂ |
| Молекулярный вес | 350,5 |
| Чистота | ≥99% чистоты (ЖХ-МС) |
| Хранение | Хранить в сухом прохладном месте, вдали от прямых солнечных лучей. |
Что такое Винпоцетин?
Винпоцетин (Vinpocetine) — это соединение, которое чаще всего встречается в растении барвинок. Он считается этиловым эфиром соединения аповинкамина и получен из семейства алкалоидов. Было показано, что винпоцетин увеличивает приток крови к мозгу, улучшая функционирование митохондрий и использование глюкозы и кислорода, а также ингибируя PDE1. Винпоцетин показал себя многообещающим в улучшении общей когнитивной функции и профилактике различных цереброваскулярных расстройств, таких как потеря памяти, инсульт и даже рак.Исследования
Многие преимущества винпоцетина изначально связывали с его способностью улучшать приток крови к мозгу. Однако было обнаружено, что такие преимущества, как улучшение познавательных способностей и памяти, связаны с механистическими действиями ингибирования PDE1, усилением цГМФ и влиянием соединения на различные ионные каналы. Исследования на животных показали, как ингибирование PDE1 может защищать от нейротоксинов, таких как алкоголь. В известном исследовании сообщалось о введении 20 мг/кг винпоцетина крысам, что привело к общему улучшению познавательных способностей и нейропротекции. Кроме того, исследования показали, что усиление цГМФ помогает регулировать нейронную пластичность, которая связана с улучшением обучения и потерей памяти. Кроме того, было показано, что винпоцетин положительно влияет на долгосрочную потенциацию (LTP). Исследования in vitro изучали поперечные срезы гиппокампа у мышей и обнаружили, что концентрация 0,1 мкМ была наиболее эффективной с точки зрения регулирования LTP.Механизмы винпоцетина с точки зрения его связи с различными ионными каналами многочисленны. Винпоцетин, по-видимому, взаимодействует со многими ионными каналами, такими как натрий, кальций и калий. Эти взаимодействия, как правило, приводят к подавлению высвобождения нейротрансмиттеров. Однако было обнаружено, что это усиливает нейропротекторные эффекты, когда подавляются такие нейротрансмиттеры, как глутамат и дофамин. Исследователи также предположили, что винпоцетин способен модулировать эффекты различных ионных каналов. Например, данные показывают, что манипуляция натриевыми и кальциевыми каналами может улучшить память. При этом, поскольку винпоцетин также имеет потенциал для улучшения памяти, исследователи полагают, что активность соединения и ионных каналов напрямую связаны друг с другом. Необходимо провести дополнительные исследования, чтобы определить точный механизм действия.
Различные исследования, в основном проведенные на крысах, изучали влияние винпоцетина на память. Результаты измерялись путем проведения над животными тестов на воду, извлечение и сканирование памяти. Первое исследование, на которое ссылаются исследователи Патель и др., изучало влияние винпоцетина на здоровых и старых мышей. Испытуемым ежедневно вводили 10 мг/кг винпоцетина и проводили водный тест для проверки особой памяти. Здоровые мыши не увидели никакой пользы при приеме соединения, однако у старых крыс наблюдались признаки улучшения памяти.
Второе цитируемое исследование изучало, как винпоцетин влияет на извлечение памяти у крыс. Крысам давали дозы винпоцетина от 18 до 30 мг/кг в день или дозы основного метаболита винпоцетина, аповинкаминовой кислоты. Результаты измерялись на основе результатов крыс в тесте пассивного избегания с понижением дозы. Крысы, получавшие дозы винпоцетина, испытали улучшение извлечения памяти, независимо от дозировки. Однако мыши, получавшие аповинкаминовую кислоту, не увидели практически никаких изменений в извлечении памяти. Третье исследование, цитируемое Пателем и др., было упомянуто лишь кратко, но оно показало многообещающие результаты относительно воздействия винпоцетина на память. Результаты измерялись по скорости сканирования памяти у взрослых самок крыс. Испытуемым вводили дозы от 10 до 40 мг/кг в день. Улучшения в скорости сканирования были отмечены у субъектов, получавших 40 мг/кг винпоцетина, но не у тех, кому вводили 10-20 мг/кг. Хотя эти результаты многообещающие, необходимо провести дополнительные исследования, чтобы определить, переносятся ли эти результаты на другие группы субъектов .
Также имеются веские доказательства того, что винпоцетин может помочь в борьбе с образованием раковых клеток. Исследование, проведенное Хуангом и др., показало, что пролиферация клеток рака молочной железы подавлялась при приеме винпоцетина. Исследования показали, что это соединение способно останавливать клеточный цикл на фазе G0/G1, что не позволяет раковым клеткам созревать и делиться. Кроме того, винпоцетин привел к ослабленной активации PI3K и STAT3, что указывает на то, что это соединение привело к подавлению жизнеспособности клеток. Дополнительные исследования подчеркнули вероятность того, что винпоцетин способен усиливать эффекты радиации за счет увеличения скорости оксигенации опухоли .