Значительная часть каннабиноидов была синтезирована под руководством американских химиков J.W. Huffman и A. Makriyannis, поэтому вещества получили соответствующие аббревиатуры — JWH и AM .
Синтез новых веществ (агонистов, антагонистов и обратных агонистов) преследовал несколько целей: З д е с ь: Н/с — нет сведений.
1) антагонисты каннабиноидных рецепторов первого подтипа (СB1) рассматривались как потенциальные средства для лечения химических зависимостей (никотиновой, опиатной, кокаиновой, алкоголизма, зависимости от каннабиса и др.), а также для лечения ожирения;
2) получение высокоаффинных лигандов для каннабиноидных рецепторов второго подтипа (СB2-рецепторы), поскольку агонисты соответствующих рецепторов представлены перспективными с точки зрения лечения нейродегенеративных, иммунных, онкологических и иных заболеваний;
3) в целях изучения эндоканнабиноидных нейромедиаторных систем .
CB-агонисты классифицируются в соответствии с их химической структурой :
- классические каннабиноиды, такие как дельта-9-те-трагидроканнабинол (TГК), выделенный из природной марихуаны (Cannabis sativa), противорвотное средство набилон (nabilone) и HU (Hebrew University) каннабиноиды, которые имеют близкое сродство к TГК;
- неклассические каннабиноиды, такие как циклогексофенол;
- аминоалкилиндолы — ряд JWH, синтезированных химиком J.W. Huffman, содержат много лигандов CB;
- эйкозаноиды, такие как эндоканнабиноид анандамид.
Исследование в области каннабиноидной системы показало несколько сотен агонистов, которые обладают различной степенью сродства к рецепторам CB1 и CB2.
Эндоканнабиноидная система участвует в регулировании физиологических процессов, таких как тепловой обмен, и осуществляет контроль за тонусом гладких мышц артерий .
Рецепторы CB1 располагаются главным образом в нервной системе, а рецепторы CB2 — в селезенке, миндалинах и клетках иммунной системы, а также на особых типах нейронов .
Синтетические каннабиноиды — мощные агонисты CB1-рецепторов, сродство JWH-018 к СВ1рецепторам в 5 раз выше, чем у ТГК, а у АМ-695 — в 500 раз.
Потребители рассказывают о том, что спайс имеет более сильный психотропный эффект, чем марихуана.
Синтетические каннабиноиды оказывают ТГК-подобный эффект с изменением настроения, восприятия, сна и бодрствования, температуры тела и функций сердечно-сосудистой системы .
Их побочные эффекты более разнообразны и более выражены, чем у ТГК.
Наиболее распространенные из них — тахикардия, артериальная гипертония, гипергликемия, гипокалиемия, галлюцинации и возбуждение .
Боль в груди, ишемия миокарда и психоз встречаются наиболее редко.
Поскольку спайс может содержать в своем составе в разное время разные вещества, соответственно и побочные эффекты от его применения будут различными. В США, например, широкое распространение получил фторированный синтетический каннабиноид XLR-11, использование которого связано со случаями острой почечной недостаточности у молодых людей в конце 2012 г.
Синтетические каннабиноиды способны вызывать зависимость .
В настоящий момент мало подтвержденных данных о летальных исходах, вызванных употреблением синтетических каннабиноидов: известен один случай фатальной коронарной ишемии, а также одно самоубийство в результате депрессии вследствие систематического употребления .
Установлено, что агонисты СВ1 -рецепторов (HU-210, ACPA, JWH-210) обладают мощным кардиопротекторным эффектом, специфические агонисты CB2 – рецепторов (JWH-133, анандамид, метанандамид) являются хорошим средством лечения и профилактики нейродегенеративных и онкологических заболеваний.
Однако, учитывая повышенную на порядки по сравнению с ТГК, тропность к соответствующим рецепторам, необходимо строго соблюдать дозировки и режим употребления.
Однако, зачастую, при покупке готовой курительной смеси, потребитель не знает, какое вещество он использует и в какой дозировке, поскольку продавцы не указывая название вещества распыляют его на абсолютно фармакологически интактное сырье.
Кроме того, в составе готовых курительных смесей часто попадается бета-2-миметик кленбутерол и большие количества токоферола (витамин Е) для маскировки состава.
Неспецифические агонисты СВ-рецепторов не проявляют выраженного терапевтического эффекта.
Выводы: безопасно можно употреблять только каннабиноиды растительного происхождения (марихуана, гашиш), либо синтетические специфические агонисты СВ1 и СВ2 рецепторов, при 100% уверенности в том, что попавшее к Вам вещество является заявленным и не содержит посторонних примесей.
Синтез новых веществ (агонистов, антагонистов и обратных агонистов) преследовал несколько целей: З д е с ь: Н/с — нет сведений.
1) антагонисты каннабиноидных рецепторов первого подтипа (СB1) рассматривались как потенциальные средства для лечения химических зависимостей (никотиновой, опиатной, кокаиновой, алкоголизма, зависимости от каннабиса и др.), а также для лечения ожирения;
2) получение высокоаффинных лигандов для каннабиноидных рецепторов второго подтипа (СB2-рецепторы), поскольку агонисты соответствующих рецепторов представлены перспективными с точки зрения лечения нейродегенеративных, иммунных, онкологических и иных заболеваний;
3) в целях изучения эндоканнабиноидных нейромедиаторных систем .
CB-агонисты классифицируются в соответствии с их химической структурой :
- классические каннабиноиды, такие как дельта-9-те-трагидроканнабинол (TГК), выделенный из природной марихуаны (Cannabis sativa), противорвотное средство набилон (nabilone) и HU (Hebrew University) каннабиноиды, которые имеют близкое сродство к TГК;
- неклассические каннабиноиды, такие как циклогексофенол;
- аминоалкилиндолы — ряд JWH, синтезированных химиком J.W. Huffman, содержат много лигандов CB;
- эйкозаноиды, такие как эндоканнабиноид анандамид.
Исследование в области каннабиноидной системы показало несколько сотен агонистов, которые обладают различной степенью сродства к рецепторам CB1 и CB2.
Эндоканнабиноидная система участвует в регулировании физиологических процессов, таких как тепловой обмен, и осуществляет контроль за тонусом гладких мышц артерий .
Рецепторы CB1 располагаются главным образом в нервной системе, а рецепторы CB2 — в селезенке, миндалинах и клетках иммунной системы, а также на особых типах нейронов .
Синтетические каннабиноиды — мощные агонисты CB1-рецепторов, сродство JWH-018 к СВ1рецепторам в 5 раз выше, чем у ТГК, а у АМ-695 — в 500 раз.
Потребители рассказывают о том, что спайс имеет более сильный психотропный эффект, чем марихуана.
Синтетические каннабиноиды оказывают ТГК-подобный эффект с изменением настроения, восприятия, сна и бодрствования, температуры тела и функций сердечно-сосудистой системы .
Их побочные эффекты более разнообразны и более выражены, чем у ТГК.
Наиболее распространенные из них — тахикардия, артериальная гипертония, гипергликемия, гипокалиемия, галлюцинации и возбуждение .
Боль в груди, ишемия миокарда и психоз встречаются наиболее редко.
Поскольку спайс может содержать в своем составе в разное время разные вещества, соответственно и побочные эффекты от его применения будут различными. В США, например, широкое распространение получил фторированный синтетический каннабиноид XLR-11, использование которого связано со случаями острой почечной недостаточности у молодых людей в конце 2012 г.
Синтетические каннабиноиды способны вызывать зависимость .
В настоящий момент мало подтвержденных данных о летальных исходах, вызванных употреблением синтетических каннабиноидов: известен один случай фатальной коронарной ишемии, а также одно самоубийство в результате депрессии вследствие систематического употребления .
Установлено, что агонисты СВ1 -рецепторов (HU-210, ACPA, JWH-210) обладают мощным кардиопротекторным эффектом, специфические агонисты CB2 – рецепторов (JWH-133, анандамид, метанандамид) являются хорошим средством лечения и профилактики нейродегенеративных и онкологических заболеваний.
Однако, учитывая повышенную на порядки по сравнению с ТГК, тропность к соответствующим рецепторам, необходимо строго соблюдать дозировки и режим употребления.
Однако, зачастую, при покупке готовой курительной смеси, потребитель не знает, какое вещество он использует и в какой дозировке, поскольку продавцы не указывая название вещества распыляют его на абсолютно фармакологически интактное сырье.
Кроме того, в составе готовых курительных смесей часто попадается бета-2-миметик кленбутерол и большие количества токоферола (витамин Е) для маскировки состава.
Неспецифические агонисты СВ-рецепторов не проявляют выраженного терапевтического эффекта.
Выводы: безопасно можно употреблять только каннабиноиды растительного происхождения (марихуана, гашиш), либо синтетические специфические агонисты СВ1 и СВ2 рецепторов, при 100% уверенности в том, что попавшее к Вам вещество является заявленным и не содержит посторонних примесей.