Депрессанты центральной нервной системы ч. I : Бензодиазепины

[Tetrahedron]

Депрессанты центральной нервной системы (ЦНС) применяются главным образом в качестве лекарственных средств, подавляющих, затормаживающих или снижающих мозговую активность.
Депрессанты ЦНС делятся на следующие основные классы:

• седативные средства,
• гипнотические средства,
• опиоиды
• нейролептические средства.

К числу депрессантов ЦНС относятся бензодиазепины, барбитураты, метаквалон и ГОМК (гамма-оксимасляная кислота).

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ​

Бензодиазепины представляют собой группу родственных в структурном отношении депрессантов ЦНС, которые широко применяются в медицине в качестве противосудорожных, анксиолитических, гипнотических и седативных средств, миорелаксантов и транквилизаторов. Для использования в качестве фармацевтических средств было синтезировано множество бензодиазепинов, которые существенно различаются по силе действия, а также с точки зрения начала или продолжительности своего действия. В настоящее время под международным контролем в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах 1971 года находятся в общей сложности 35 бензодиазепинов.

Бензодиазепины, реализуемые через каналы незаконной торговли, попадают туда главным образом в результате утечки в сфере законной торговли, а не синтеза в подпольных лабораториях.

Механизм действия и последствия​

Депрессантные свойства бензодиазепинов объясняются их действием на комплекс рецепторов ГАМКА в головном мозге. Прежде всего бензодиазепины активизируют действие нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на рецептор ГАМКА , в результате чего оказывается седативное, гипнотическое, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксантное действие.

гамма(γ)-АМИНОМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА (ГАМК) является одним из ингибиторных нейромедиаторов, который играет ключевую роль в процессе осуществления седативного и терапевтического действия. Он находится в головном и спинном мозге и участвует в регулировании мозговой активности, замедляя ряд нервных импульсов, в результате чего замедляется нормальное функционирование организма и в конечном счете оказывается успокаивающее действие. Успокаивающий эффект может быть также результатом блокирования действия возбуждающих нейромедиаторов (например, глутамата, который воздействует на глутаматные рецепторы [АМПА или НМДА]), в результате чего нарушается их главная функция оказания стимулирующего действия, что способствует достижению успокаивающего эффекта.