Стимуляторы амфетаминового ряда

[Tetrahedron]

Эти вещества оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему и вызывают повышения и активности важных нейромедиаторов – дофамина, норэпинефрина и серотонина. Эти нейромедиаторы вызывают целый ряд возбуждающих реакций в центральной нервной системе. Степень воздействия конкретного САР на эти нейромедиаторы определяет его психостимулирующие свойства. Существует также ряд синтетических стимуляторов, которые обладают незначительным структурным сходством с САР, но сопоставимыми механизмами действия.

1 Термин "стимуляторы амфетаминового ряда" (САР) был предложен на Совещании ВОЗ по амфетаминам, МДМА и другим психостимуляторам в Женеве в 1996 году [14]. Этот термин был принят участниками совещания в целях объединения в одну группу ряда веществ, которые привлекали к себе особое внимание в это время, в частности амфетамина, метамфетамина и МДМА (экстези). Из этой группы были исключены кокаин, никотин и отдельные стимуляторы растительного происхождения. Чтобы упростить выделение группы веществ, обладающих схожими фармакологическими свойствами и химической структурой, было использовано прагматическое обоснование. Таким образом, в эту группу вошли вещества, более или менее схожие в структурном отношении.

АМФЕТАМИН И МЕТАМФЕТАМИН ​

Амфетамин и метамфетамин оказывают преимущественно стимулирующее действие в результате изменения уровня дофамина и норэпинефрина, а также, в меньшей степени, серотонина. Оба вещества включены в Список II Конвенции о психотропных веществах 1971 года. Амфетамин и метамфетамин, поступающие на незаконные рынки, производятся преимущественно в подпольных лабораториях. Это объясняется прежде всего простотой их синтезирования и доступностью различных прекурсоров и методов, требуемых для их изготовления.


От способа введения этих субстанций зависят начало и продолжительность их действия. Например, при перназальном введении проникновение в кровь через слизистую оболочку носа происходит быстро, в результате чего стимулятор начинает действовать раньше, чем при пероральном приеме. В кристаллическом виде обычно встречается лишь метамфетамин.

Применение в медицине ​

Существует ряд препаратов, содержащих амфетамин или метамфетамин, которые одобрены для применения в медицинской практике и которые назначаются преимущественно для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), например аддерал (смесь d- и l-хиральных солей амфетамина) или дезоксин (d-метамфетамин). Амфетамин (медицинский, не уличный!!!) применяется также при лечении нарколепсии и для подавления аппетита.

Механизм действия и последствия ​

Амфетамин и метамфетамин воздействуют на нейромедиаторы с помощью ряда механизмов, в частности вызывая высвобождение и предупреждая обратный захват дофамина, норэпинефрина и, в меньшей степени, серотонина. Кроме того, они ингибируют метаболизм дофамина и норэпинефрина. Сочетание этих процессов вызывает стимулирующий эффект, в частности прилив сил, учащение сердцебиения и повышение кровяного давления.



СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЙ ИЛИ СЕРОТОНИНОВЫЙ СИНДРОМ Серотонинергический синдром – крайне неблагоприятная и потенциально смертельно опасная реакция организма на чрезмерное потребление серотонинергических средств (влияющих на серотониновую систему). Он является следствием серотониновой интоксикации, т. е. чрезмерного повышения уровня содержания серотонина в центральной нервной системе в результате приема серотонинергических средств. Серотонинергический синдром может вызывать психозы, повышение кровяного давления (гипертензию), повышение температуры тела (гипертермию), неконтролируемые мышечные судороги (миоклонический криз), тремор, судороги, высвобождение миоглобина в мышечной ткани и тромбоз. Требует безотлагательного оказания медицинской помощи, так как в противном случае может привести к серьезному заболеванию или смерти.

ВЕЩЕСТВА ГРУППЫ ЭКСТЕЗИ​

В эту группу входят такие синтетические вещества, как МДМА (3,4-метилендиоксиметамфетамин), МДА (3,4-метилендиоксиамфетамин) и МДЭА (3,4-метилендиоксиэтиламфетамин). Подобно амфетамину и метамфетамину, эти вещества обладают стимулирующими свойствами и, в разной степени, влияют на уровень содержания трех нейромедиаторов – дофамина, норэпинефрина и серотонина. Однако более выраженное действие, оказываемое на систему серотониновых нейромедиаторов, обусловливает некоторые различия в общем фармакологическом действии этих веществ и отвечает за эмпатогенный/энтактогенный эффект веществ группы экстези [16, 17]. Вышеупомянутые вещества группы экстези производятся в подпольных лабораториях, не разрешены для использования в медицине и включены в Список I Конвенции о психотропных веществах 1971 года.

Механизм действия и последствия ​

Вещества группы экстези, обладающие стимулирующими свойствами подобно амфетамину и метамфетамину, оказывают также, в разной степени, более выраженное действие на торможение обратного захвата серотонина и могут также проявлять связующее сродство к рецепторам серотонина, что, вероятно, отвечает за эмпатогенный/энтактогенный эффект и, возможно, связано с галлюциногенным действием этих веществ в больших дозах.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ КАТИНОНЫ​

Синтетические катиноны – это бета-кето-фенентиламины, схожие с амфетамином, метамфетамином и МДМА по структуре и механизму действия. Ряд синтетических катинонов находятся под международным контролем, в частности мефедрон, метилендиоксипировалерон (МДПВ) и метилон. Ни одно из этих веществ в настоящее время не одобрено для применения в медицине.

ДРУГИЕ СИНТЕТИЧЕСКИЕ СТИМУЛЯТОРЫ ЦНС​

Существует целый ряд синтетических стимуляторов, схожих по своему действию с амфетамином, метамфетамином или веществами группы экстези, которые, тем не менее, не обязательно схожи с ними в структурном отношении. К веществам этой категории относятся, например, 1-бензилпиперазин (БЗП), аминорекс, пара-метоксиамфетамин (ПМА) и 3,4,5-триметоксиамфетамин (ТМА).